Виробник, країна: Роттендорф Фарма ГмбХ (виробник, відповідальний за виробництво препарату; первинне і вторинне пакування, контроль серій)/Сінтон Іспанія С.Ел. (виробник, відповідальний за виробництво препарату; первинне і вторинне пакування, контроль серій та дозвіл до реалізації), Німеччина/Іспанія
Міжнародна непатентована назва: Levocetirizine
АТ код: R06AE09
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг № 7, № 14 (7х2), № 28 (7х4), № 10 (10х1), № 30 (10х3)
Діючі речовини: 1 таблетка містить: левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат; оболонка: Opary® white (гіпромелоза, поліетиленгліколь (ПЕГ 4000), титану діоксид)
Фармакотерапевтична група: Антигістамінні препарати
Показання: Симптоматичне лікування алергійних ринітів, у тому числі цілорічних алергійних ринітів; хронічна ідіопатична кропив’янка.
Умови відпуску: без рецепта
Терміни зберігання: 3 роки
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9308/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
АЛЕРОН
НЕО
Склад
лікарського
засобу:
діюча
речовина:
левоцетиризин;
1
таблетка
містить левоцетиризину
дигідрохлориду 5 мг;
допоміжні
речовини:
лактози
моногідрат,
целюлоза
мікрокристалічна,
магнію стеарат;
оболонка: Opary®
white (гіпромелоза,
поліетиленгліколь
(ПЕГ 4000), титану діоксид).
Лікарська
форма. Таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою.
Овальні,
двоопуклі
таблетки,
вкриті плівковою
оболонкою
білого або
майже білого
кольору, з
відтиском
«L9CZ» з одного
боку та «5» - з
іншого.
Назва і
місцезнаходження
виробника. Роттендорф Фарма
ГмбХ,
Німеччина.
Відповідальний
за дозвіл до
реалізації: Сінтон
Іспанія С.Ел.,
Іспанія Кастело
1 Полігоно
Лас Салінас
08830 Сант Боі де Лобрегат.
або Сінтон
Іспанія С.Ел.,
Іспанія. Кастело
1, Полігоно
Лас Салінас,
08830, Сант Боі де Лобрегат.
Заявник. Актавіс
груп АТ,
Ісландія.
Рейк’явікурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур,
Ісландія.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні
засоби для
системного
застосування.
Похідні
піперазину. Код
АТС R06A E09.
Левоцетиризин - лівообертаючий
оптичний
ізомер цетиризину,
активного
метаболіту гідроксизину,
селективний
та потужний
антагоніст
периферійних
Н1-рецепторів.
Алерон Нео діє в
удвічі
меншій дозі
порівняно з
рацемічним цетиризином
за рахунок
високої
селективності,
утворення
більш
стійкого та
тривалого
зв’язку з H1-рецептором.
Препарат
добре
проникає у
шкіру і
накопичується
в ній у
терапевтичних
концентраціях.
Алерон Нео
вибірково
блокує
периферичні H1-рецептори,
не впливаючи
при цьому на
інші, близькі
за
структурою
рецептори (М-холінергічні,
H5-адренорецептори).
Крім антигістамінної,
Алерон Нео
чинить протиалергічну
та
протизапальну
дію:
стабілізує
мембрани
опасистих
клітин,
пригнічує
виділення прозапальних
цитокінів
та хемокінів;
адгезію і
хемотаксис
еозинофілів;
експресію
молекул
адгезії,
пригнічує
шкірний тромбоцитоактивуючий
фактор, IgE-залежне
виділення гістаміну,
простагландину
D2 і лейкотрієну
С4. Завдяки
цьому Алерон
Нео
попереджує
розвиток і
значно
полегшує всі
алергічні
прояви, у
тому числі закладеність
носа, і є
ефективним
як при
гострих, так
і при
хронічних
алергічних
захворюваннях.
Левоцетиризин
інгібує
алергічні
реакції при
холодовій кропив’янці,
знижує бронхоконстрикцію
при
бронхіальній
астмі. Алерон
Нео не
пригнічує
ЦНС і не
чинить кардіотоксичної
дії.
Фармакокінетика.
Левоцетиризин швидко
абсорбується
після
перорального
застосування.
Зв’язування
з білками
плазми
становить 90 %, об’єм
розподілу – 0,41
л/кг.
Оскільки Алерон
Нео є
активним
метаболітом,
він не
підлягає первинному
метаболізму
в печінці.
Ступінь
вторинного
метаболізму левоцетиризину у
людей - менше
ніж 14 % дози. Максимальна
концентрація
в плазмі
досягається
протягом 48
хвилин. Біодоступність
препарату
становить 97,03 %.
До
метаболізму
не
залучається
система цитохрому
P 450.
Основними
шляхами
метаболізму
є окиснення,
приєднання
глюкози, таурину
та глутатіону
з утворенням меркаптурової
кислоти, що
виділяється
переважно з
сечею (85,4%).
Виділення.
Період напіввиведення
Алерону Нео з
плазми
становить
близько 7
годин, при
цьому
активність
препарату у
тканинах
зберігається
протягом 32
год., що
пояснюється
стійким
зв’язком з
рецепторами.
Показання
для
застосування.
-
Симптоматичне
лікування
алергійних
ринітів, у
тому числі
цілорічних
алергійних ринітів;
-
Хронічна ідіопатична
кропив’янка;
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до левоцетиризину,
інших
похідних
піперазину, а
також до інших
компонентів
препарату;
тяжка форма
хронічної
ниркової
недостатності
(кліренс креатиніну
< 10 мл/хв);
тяжка
спадкова
непереносимість
галактози,
дефіцит
ферменту
лактози (в-галактозидази)
або
порушення
засвоєння
глюкози і
галактози;
вагітність
та період
годування
груддю
дитячий вік
6 років.
Особливі
застереження.
З
обережністю
застосовують
пацієнтам з хронічною
нирковою
недостатністю
(потрібна
корекція
режиму
дозування);
пацієнтам
літнього
віку (можливе
зниження клубочкової
фільтрації).
Під час
застосування
препарату
слід
утримуватись
від вживання
алкоголю.
Прийом їжі не
впливає на
ступінь
усмоктування
препарату,
але знижує
його абсорбції.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Безпека
застосування
препарату у
період вагітності
не
встановлена,
тому слід
перед
застосуванням
проконсультуватися
з лікарем.
Препарат
виділяється
у грудне молоко,
тому за
необхідності
застосовування
препарату
годування
груддю
потрібно
припинити.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.
Клінічні
дослідження
не виявили
ніякого впливу
левоцетиризину
на увагу,
швидкість
реакції та
здатність керувати
транспортиними
засобами.
Однак,
враховуючи
можливість
розвитку
небажаних
ефектів у
окремих
пацієнтів,
таких як
сонливість,
втома та
астенія,
питання про
здатність
керувати машинами
та
механізмами
слід
вирішувати після
оцінки
індивідуальної
реакції пацієнтів
на препарат.
Діти.Ефективність та
безпека застосування
Алерону Нео у
дітей віком
до 6
років не
встановлена,
тому
препарат не
застосовують
у пацієнтів
цієї вікової
категорії.
Спосіб
застосування
та дози.
Алерон Нео
застосовують
перорально,
запиваючи
водою. Добову
дозу слід
приймати за
один прийом.
Дорослим
та дітям
старше 6
років
препарат призначається
у дозі 5 мг (1
таблетка)
один раз на
добу.
Максимальна
добова доза
для дорослих
становить 10
мг на добу.
Людям
літнього
віку з
помірним або
тяжким порушенням
функції
нирок
препарат
рекомендований
у дозі, що
описана в
таблиці
«Дозування
для пацієнтів
з порушеною
функцією
нирок».
Застосування
пацієнтами з
порушенням
функції
нирок.
Дозування
повинно бути
індивідуальним
згідно з
функцією
нирок. Нижче
представлена
таблиця для
коригування
дози таким пацієнтам.
Таблиця
основана на
кліренсі креатиніну
у пацієнта (в мл/хв),
що може бути
визначений
за величиною креатиніну
плазми (мг/дл),
використовуючи
наступну
формулу:
Дозування
для
пацієнтів з
порушеною
функцією
нирок:
|
Група |
Кліренс
креатиніну,
мл/хв |
Доза і
частота
прийому |
|
Норма |
≥80 |
5 мг один
раз на добу |
|
Помірно
знижений |
50-79 |
5 мг один
раз на добу |
|
Знижений |
30-49 |
5 мг один
раз на 2 доби |
|
Дуже
знижений |
<30 |
5 мг один
раз на 3 доби |
|
Термінальна
стадія
хвороби
нирок –
пацієнти, що
перебувають
на діалізі |
<10 |
Застосування
протипоказане |
Застосування
пацієнтами з
порушенням
функції
печінки.
Пацієнти
винятково з
порушенням
функції печінки
не
потребують
коригування
дози. У пацієнтів
з печінковою
та нирковою
недостатністю доза
знижується в
2 рази (1 таблетка
через добу)
відповідно
до схеми; і в 3рази при КК
від 10 до 29 мл/хв.
Термін
лікування.
Термін
лікування
залежить від
перебігу, виду,
тяжкості та
проявів
захворювання.
При сінній
гарячці – 3 - 6
тижнів, у
випадку
короткочасного
контакту з
алергеном
достатньо
одного тижня.
Термін лікування
може бути
подовжений
до 6 місяців.
Передозування.
Симптоми
передозування
можуть
включати сонливість
у дорослих та
збудження у
дітей, яке
змінюється
сонливістю.
Специфічного
антидоту до левоцетиризину
не існує. У
випадку
передозування
рекомендується
симптоматична
та
підтримуюча
терапія, промивання
шлунка.
Діаліз
неефективний.
Побічні
ефекти.
З
боку
нервової
системи: головний
біль,
сонливість,
стомлюваність,
слабкість.
З
боку
серцево-судинної
системи:
відчуття серцебиття.
З
боку органа
зору: порушення зору.
З
боку гепатобіліарної
системи:
гепатит.
З
боку імунної
системи: гіперчутливість,
у тому числі
анафілаксія, ангіоневротичний
набряк.
З
боку органів
дихання: задишка.
З
боку травної
системи:
сухість у
роті, нудота.
З
боку шкіри та
підшкірної
клітковини:
свербіж,
висип,
кропив’янка.
Інші:
збільшення
маси тіла;
біль у
животі; міалгії;
можуть
змінюватися
показники
печінкових
проб.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.
Дослідження
левоцетиризину
не виявили
будь-якої
взаємодії
при одночасному
застосуванні
з псевдоефедрином,
тагаметом,
кетоназолом,
еритроміцином,
азитроміцином,
гліпізидом
і діазепамом.
Невелике
зниження
кліренсу креатиніну (16
%) було
виявлено при
багаторазовому
прийомі
теофіліну (400
мг один раз
на добу). При
застосуванні
в
терапевтичних
дозах немає
даних про
посилення
дії
заспокійливих
засобів. Але
бажано
утримуватися
від застосування
седативних
засобів під
час проведення
терапії
Левоцетиризин
не потенціює
дію алкоголю.
Термін
придатності. 3
роки.
Умови
зберігання. Зберігати в
сухому,
захищеному
від світла
місці при температурі
не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному
для дітей
місці!
Не
застосовувати
після
закінчення
терміну
придатності,
зазначеного
на упаковці!
Упаковка.
По 7
таблеток у
блістері, по 1,
2 чи 4 блістери
в картонній
коробці, або
по 10 таблеток
у блістері, 1
або 3
блістера в
картонній
коробці.